第四章 医药中间体 PPT课件

在活性才能激动受体而产生效应””。。(二)速率学说(二)速率学说 Paton Paton在在19611961年提出,年提出,认为认为““药物作用最重要的因素是药物作用最重要的因素是药物分子与受体的结合速率药物分子与受体的结合速率””。。(三)二态模型学说(三)二态模型学说认为认为““受体的构象分活化状态和失活状态,两态处于动态受体的构象分活化状态和失活状态,两态处于动态平衡,可相互转变。在不加药物时,受体处于无激活状态,加平衡,可相互转变。在不加药物时,受体处于无激活状态,加入药物时,药物均可与以上两种构象受体结合,其选择性决定入药物时,药物均可与以上两种构象受体结合,其选择性决定于亲和力。于亲和力。4.2 4.2 抗生素类药物中间体抗生素类药物中间体4.2.1 4.2.1 ββ--内酰胺类(内酰胺类(ββ-lactam antibiotics-lactam antibiotics))ββ--内酰胺是内酰胺是青霉素头孢菌素制剂青霉素头孢菌素制剂的基本结构,主要以的基本结构,主要以6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸((6-APA6-APA)的形式存在。)的形式存在。NOH2NSCH3CH3CO2HHH6-APA6-APA抗菌药是一类抑制或杀灭病源微生物的药物抗菌药是一类抑制或杀灭病源微生物的药物, , 比如比如磺胺类药物磺胺类药物, , 青霉素等青霉素等..青霉素由青霉素由青霉菌发酵青霉菌发酵得到得到, , 对链球菌、肺炎球菌、破对链球菌、肺炎球菌、破伤风杆菌等具有良好的抗菌作用。治疗脑膜炎、猩红热、伤风杆菌等具有良好的抗菌作用。治疗脑膜炎、猩红热、淋病、梅毒等淋病、梅毒等NOROCHNCOOHSCH3CH3HHHpenicillinumpenicillinum由苏格兰的亚历山大由苏格兰的亚历山大··弗莱明弗莱明19281928年偶然发现。年偶然发现。