,从而使葡萄糖的转运加速,同时还能降低血脂,减轻体重,是目前肥胖糖尿病患者的旨选药,已成为临床应用最广泛的双胍类药物。二甲双胍并不引起INS释放,即使大剂量用药也不引起低血糖115】,可改善血小板凝聚和纤溶同时使血清甘油三酯降低,但会引起乳酸酸中毒。最近研究发现二甲双胍可激活作为“代谢丌关’’的AMP活化蛋白激酶,可使脂肪氧化增强,并增加肌肉和肝脏有利性的生理改变。1.2.2.3Ij3.肾上腺素受体激动剂【16,171B3受体主要参与机体的脂肪分解和产热过程。B3受体的激动剂可明显减少白色脂肪组织,并促进棕色脂肪组织的产热过程,从而减轻体重,增加脂肪组织的胰岛素受体数,改善高血糖及高胰岛素血症。这类药物基本上处于临床研究阶段,主要有BRL-35135A、BTA一243、SR.586511A等。5第1章绪论CICl百n。~O、cH3i{%。夕.一O≯O坩Na+BlA-2431.2.2.4脂肪酸代谢干扰剂游离脂肪酸通过葡萄糖.脂肪酸循环抑制外周组织对葡萄糖的摄取和利用,使胰岛素抵抗进一步加剧。而脂肪酸代谢干扰剂可以干扰脂肪酸代谢而增加葡萄糖的利用,抑制糖元异生,血糖降低。主要药物有依托莫司(Etomoxir)、SDZ.FOX.988。an。八一八墨f,。√依托莫司1.2.3减少碳水化合物吸收的药物oOSDZ—FOX-988O1.2.3.1a.葡萄糖苷酶抑制剂a一葡萄糖苷酶抑制剂对1、2型糖尿病均适用。其作用机制为竞争性抑制小肠黏膜上皮细胞表面的a.葡萄糖苷酶(如淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖嗨),从而使碳水化合物分解和吸收明显减少,缓解餐后高血糖症。该类约物不同于SU,不刺激B细胞分泌Ins,单用不易发生低血糖,长期使用可以降低空腹血糖,考虑主要是由于持续抑制餐后高血糖从而减少了胰岛素的需要量和消除了高葡萄糖毒性,从而减轻了胰腺B细胞的负荷【181。该药还具有增加外周组织对胰岛素的敏6
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