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从柚皮苷合成生物活性黄酮醇及其新型黄酮糖缀合物研究

上传者:相惜 |  格式:pdf  |  页数:71 |  大小:2655KB

文档介绍
显示对油菜的活性接近商品除草剂甲基磺草酮,而对稗草却没有活性,表现出了很好的选择性,可作为先导结构用于研发新型选择性除草剂【1171。1.3.2橙酮类化合物的合成研究迄今为止,研究橙酮类化合物的合成方法并不多见。一般有以苯并吡喃酮与相应的芳香醛缩合或以邻卤代苯酚与苯乙炔缩合再经钯催化环合等方法为主。南开大学的徐效华等申请的发明专利就是以间苯三酚为起始原料,一步合成关键中间体苯并呋喃酮i再通过其与芳醛在碱溶液中羟醛缩合;或进一步再与卤代物反应合成橙酮类化合物【lShin等用苯并吡喃酮与不同取代基的芳香醛缩合,合成了一系列有良好抗炎活性的橙酮类化合物【19i。另外合成橙酮类化合物还有查尔酮关环法等。本课题组以3,5一二羟基苯甲酸为原料,分别经酯化、甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合等步骤,以简单的路线合成了一系列查尔酮化合物【201。Anastasia等以查尔酮为原料,Hg(OAc)2为催化剂,在吡啶中回流反应一小时,得到系列橙酮类化合物【211。1.4糖和糖苷的生理意义及构型辨别1.4.1糖和糖苷的生理意义糖苷(glycoside)是糖的半缩醛羟基与配基缩合失去一分子水或其他小分子化合物而形成的一类具有广泛生理活性的化合物。从广义上讲,糖苷类化合物是糖或糖的衍生物与另一类非糖类物质,通过糖端基碳原子连接而成的化合物。糖苷的分类可根据连接单糖的个数分为单糖苷、二糖苷等,也可以根据苷原子的不同分为氧.糖苷、硫.糖苷、氮.糖苷和碳.糖苷。在天然产物和药物化学中大多数的糖苷属于氧.糖苷。近些年,有关糖化合物的生物学研究取得了很大进步,也唤起了化学家对该类化合物的兴趣,使得基于糖类的药物研究得到了较大发展。随着糖基化酶的成功克隆及对其性质的认识,寡糖合成技术及细胞表面聚糖分析技术的提高,使人们更清楚地了解这一类生物学分子所具有的重要药学价值f22】。通常,糖类药物被用来治疗糖尿病、癫痫、血

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