酸氟替卡松。局部给予丙酸氟替卡松能表现出较强的人血管收缩能力及巴豆油耳浮肿抑制作用,经肝药酶水解成对下垂体肾上腺皮质功能抑制作用。然后,于1986年在英国开发出了用于治疗鼻过敏的鼻喷剂,1990年获得批准,1991年上市销售。对于儿章而言‘,从1991年l1月首次在英国获得批准至今,已在20多个国家获得了批准。本品主要是参照葛兰素史克的产品(FLIXONASE⑧)开发的,活性成分为丙酸氟替卡松,处方中使用的辅料包括:微晶纤维素·羧甲基纤维素钠、葡萄糖、吐温一80、苯扎氯铵、苯乙醇、pH调节剂(稀盐酸)。辅料主要用途如下: 防腐剂:合用苯扎氯铵和苯乙醇,能够防止一种机会性感染的致炎菌一洋葱伯克霍尔德菌在滴鼻剂中繁殖。湿润剂(表面活性剂):疏水性药物不易被水润湿,加之微粒表面吸附有空气,给制备混悬剂带来困难,这时可加入润湿剂,润湿剂可被吸附于微粒表面, 增加其亲水性,产生较好的分散效果。最常使用的是聚山梨酯80,即吐温.80(也称为聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯),吐温类对皮肤和粘膜的刺激性很低。助悬剂:一般由两种成分组成,包括助悬剂(微晶纤维素)和保护胶体(羧甲基纤维素钠),国外此类制剂中往往使用的是一种由美国FMC公司生产的、具有特定粒度分布的预混辅料,商品名为Avicel RC.591(微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的混合物),资深专家一般认为微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的胶态研磨混合物是安全的。 pH调节剂:盐酸用于调节至鼻粘膜的pH值,避免造成不适感。渗透压调节剂:葡萄糖可用于调节渗透压。 2.2质量标准由于本研究是仿制进口药品辅舒良的处方工艺,根据国家食品药品监督管理局颁发的《药品注册管理办法》和相关技术审评要求,仿制药应与原研公司药品的质量标准一致,故将丙酸氟替卡松鼻喷剂FLIXONASE(辅舒良)进口标准(标准号:JX20000210[121)作为本研究的药品标准。
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