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PEG修饰药物新方法及PEI-g-PEG类共聚物的研究

上传者:相惜 |  格式:pdf  |  页数:67 |  大小:0KB

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此方法简单,只有两步,但唯一不足是反应时间过长,每步达8~72小时。方法二:易离去基团(PEG.bis-P、PEG-bi蚰咿C)—即P芝“■k竹p“h嗽*“㈣’t“%ma~矿坩‘坚磅—中铲中SurendmNimesh等Ⅲ1用偶联剂先活化PEG,制得PEG-bis-P=PEG-bis-phosphate、PEG.bis-NPC=PEG-bis-p-nitrophenylcarbonate,而后将其接枝到B-PEIJx,此方法简单,只有两步,但原料价格昂贵,产物交联,不溶于水。3M≮懈~r碲怫{辜叭未即哙西。哪毒叶喇≮?枷G—c勘c&一ClPm4-17蝣方法四:易离去基团(NHS-PEG.VS)E.Kleemann等[471用NHS.PEG-VS将PEG连接到L-PEI上,且引入可反应官能团。该方法缺点同方法三。PⅢ方法五:易离去基团(HOOC.PEG-NI'12)SunHwaKim等H8悃HOOC-PEG-NH2将PEG连接到L-PEI上,且引入可反应官能团,偶联剂连接臂羧基端与氨基端的碳链不够长只有2.3个碳原子,链端不具有柔性链,不利于修饰。该方法的其它缺点同方法三。4》{!■啦十一》一邕电∥方法六:易离去基团(PEG-SS)Che01.H∞Ahn等【49】用聚乙二醇琥珀酰亚胺琥珀酸酯(NHs.PEG二NHS)将PEG连接到B-PEI上,价格相当昂贵,稳定性差,不易保存,且偶联剂连接臂羧基端与氨基端的碳链不够长只有3个碳原子,给修饰反应带来影响。产物交联,不溶于水。Y呛+咚——W确一;毒<但<冉l一∽”暾躞鼍■淞嚣∞”讯0,一h}钠鼙獬l冲辞啦鼬竹触嘶叫铺朝咄辨却帆溉i一讯∞_I饥SangCheonLee等1501用PEG-bis-mesylatc将PEG连接到”EI上,步骤繁多,且原料偶联剂价格相当昂贵,毒性大。说明:以上各图均来自所引用的文献。I.3聚乙二醇及其衍生物

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