PT氟取代物有较高TopoI抑制活性,且E环内脂不易水解,在血浆中的稳定性也较高。改善药物的吸收性能近年来,将天然活性成分与磷脂在一定条件下进行复合从而获得天然活性成分-磷脂复合物的研究已受到国内外学者的关注,这种复合物的理化性质和生物特性较原化合物均有不同程度的改变,具有较强的亲脂性为其共性,体内吸收可提高3~4倍,使其药理作用更强、更快、更久,因此天然活性成分2磷脂复合物具有广阔的开发前景[36]。磷脂是一种天然乳化剂,富含卵磷脂、脑磷脂,具降血脂、抗动脉粥样硬化作用,与葛根素一样均有心血管保护作用。有人尝试用乙醇将葛根素与磷脂溶解,使葛根素与卵磷脂极性部位胆碱通过范德华力相结合而形成磷脂复合物,提高了葛根素的脂溶性,进而利用磷脂的乳化作用,制备出乳化葛根素,明显提高了其生物利用度,增强了其药理作用。研究表明,用磷脂制备的乳剂可提高葛根素的吸收量达2~倍。5结语现代新药开发研究的关键是如何发现先导化合物。近年来发达国家新药研究的投资快速增长,而发现新药先导化合物的速度却越来越慢。最大限度地扩大筛选化合物的类型和数量以及不断产生结构各异的新化合物,即“快速筛选”以期找到具有药效作用的先导化合物是当今世界上各大医药公司和研究所正在努力研究的一个十分重要课题。从天然产物尤其是植物成分中寻找新的活性成分或先导化合物是发展创新天然药物的有效途径,众所周知的方法是将植物中分离得到的化合物逐一进行筛选。然而这种方法的缺点是:一方面,从植物中分离得到纯化合物的过程较为繁琐,花费时间较多:另一方面,从天然化合物中得到新化合物的几率越来越小,新化合物之间的结构差异通常越来越小。通过化学和生物方法对具有特定生物活性的先导化合物进行结构修饰和改造,以提高化合物的活性和减少副作用是寻找新药的常用方法,同时也是药物化学的重要研究内究[36]。中药的化学转化在新药的研究中有着重要的作用和深远的意义。
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