二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。16.试从抗菌谱、临床应用、不良反应三个方面比较四代头孢菌素。第一代:头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋2号)、头孢氨苄(先锋4号)、头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄。主要特点:1.肾毒性较第二、三代大。2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代:头孢孟多(头孢羟唑)、头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)、头孢克洛(头孢氯氨苄)、头孢尼西钠。主要特点:1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。2.对B-内先胺酶较稳定。3.对肾毒素较第一代小。4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢、头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟、头孢噻肟、头孢曲松(菌必治)、头孢他定(复达欣)、头孢哌酮(先锋必素)、头孢他美酯、头孢米诺钠。主要特点:1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。2.对B-内先胺酶更稳定。3.对肾基本无毒性。4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第四代:头孢匹罗、头孢吡肟。主要特点:1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2.对B-内先胺酶稳定性最高。3.无肾毒性4.主要用于难治感染。
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