(urokinase,UK)由人肾细胞合成,自尿中分离而得,无抗原性。能直接激活Р纤溶酶原,使纤溶酶原从精氨酸-缬氨酸处断裂成纤溶酶。UK 在肝、肾灭活。t1/2为11~16分。临床应用同SK,用于脑栓塞疗效明显。因价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者。不良反应为出血及发热,较SK 少。禁忌证同SK。Р3.2、第二代溶栓剂Р第二代溶栓药物为组织型纤溶酶原激活物(t-PA 或阿替普酶)、单链尿激酶型纤溶酶原激活物(scu-PA 或前尿激酶),它们是纤维蛋白选择性的。组织纤溶酶原激活因子(t-PA) 优于链激酶,对循环血液中纤溶酶原作用很弱,对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数百倍,对血栓部位有一定的选择性,在症状发作后的短时间内给药对恢复再灌注作用明显,但由于半衰期较短(约3min),需短时间内大量给药,价格昂贵,而且引起颅内出血的危险的同样较大。Р3.3、第三代溶栓剂Р为了克服野生型t-PA 的缺点,各国均致力于第三代溶栓剂的开发和研究,它们具有延长半衰期、更快更彻底溶栓的作用和较少颅内出血的危险等优点。正在开发中的第三代溶栓药有:scu-PA及t-PA的突变体,这两种分子的嵌合纤溶酶原激活物,纤溶酶原激活物与抗纤维蛋白、抗血小板、抗血栓调节蛋白单克隆抗体的轭合物以及动物(吸血蝙蝠纤溶酶激活物)或细菌(金葡菌)来源的纤溶酶原激活物。这些新药有的已在静脉或动脉血栓动物模型中显示出希望。临床研究中的第三代溶栓药有孟替普酶、替尼普酶、拉诺普酶、Pamiteplase和葡激酶。Р2003 年爱德药业(北京)有限公司在中国已成功上市了瑞替普酶粉针剂,商品名为“派通欣”,规格5.0MU/支。瑞士罗氏公司的该产品商品名为Rapilysin(速效溶栓素),未在中国上市。Р2005-2009 年抗血栓药物主要品种医院市场份额变化Р2005-2009 年全国医院抗血栓药市场份额排名前20 位的厂家
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