) 负性频率和负性传导作用:窦房结和房室等慢反应细胞的 0 相除极和四相缓慢除极均由 Ca 2+ 内流引起,故可减慢房室结传导速度,降低窦房结自律性,减慢心率。 2.对平滑肌的作用 1 )血管平滑肌:明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较少。尼莫地平舒张脑血管作用较强,增加脑血流量;硝苯地平舒张外周血管;维拉帕米对于心肌作用最强。 2 )其他:支气管平滑肌松弛作用,大剂量松弛胃肠道、输尿管、子宫平滑肌。 3. 抗动脉粥样硬化作用: 4. 对红细胞和血小板结构和功能影响(减轻对红细胞损伤,地尔硫卓抑制血栓素 A2产生); 5.对肾脏功能影响(明显增加肾血流) 常用药: 硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫卓、临床应用主要是防治心血管系统疾病 1. 高血压:其中二氢吡啶类如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平等扩张血管作用较强,用于控制严重高血压; 2.心绞痛:1)变异型心绞痛—硝苯地平;2)稳定型心绞痛—维拉帕米;3)不稳定形心绞痛: 维拉帕米和地尔硫卓疗效较好,硝苯地平宜与β受体阻断药合用。 3.心律失常:治疗阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常有良好效果,维拉帕米和地尔硫卓减慢心率作用明显; 4.脑血管疾病:尼莫地平、氟桂嗪等可预防脑血管痉挛和脑栓塞; 5.其他:外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛。第二十二章抗心律失常药基本作用机制: 一.降低自律性: 1. 减慢 4 相自动除极速率; 2. 提高动作电位的发生阈值,即阈电位上移; 3. 增加最大舒张电位,使其远离阈电位; 4.延长动作电位时程( APD )。二.减少后除极和触发活动: 1.通过缩短 APD ,以减少早后除极; 2. 通过钙通道阻滞剂,降低细胞内 Ca 2+, 阻断短暂 Na+ 内流,以抑制迟后除极。三. 延长有效不应期或消除折返: 1. 改变传导性: 增强膜反应性加快传导,取消单向传导阻滞,终
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