Р引言Р在对急、慢性心衰患者的治疗中有没有一种既能加强心肌收缩力、增加心排血量,又能扩张血管、降低体循环和肺血管外周阻力、减轻心脏前后负荷的药物?Р引言Р磷酸二酯酶抑制剂Ⅲ(PDEⅢ) --米力农就具有这些作用Р鲁南力康Р通用名:米力农注射液?英文名:Milrinone Injection? ?米力农是美国Sterling公司开发的高效、低毒?的第二代双吡啶酮类强心剂,属于非洋地黄?类、非儿茶酚胺类正性肌力药物。Р米力农的作用Р正性肌力?舒张血管,降低体、肺循环阻力?提高心室舒张期顺应性?米力农具上述三种效应同时,不增加心肌耗氧,有效改善心肌的血氧供应!?应用米力农后,射血阻抗减小和舒张期心室顺? 应性的改善,完全抵消了由心肌收缩力增强而带来的心肌耗氧量的增加!Р米力农的作用机制Р米力农选择性抑制心肌磷酸二酯酶,增加? 心肌环化腺核苷一磷酸(cAMP)的含量? 而发挥正性肌力作用,且直接扩张血管,? 降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈? 压,增加心脏指数,改善心脏功能。Р米力农的强心作用Р米力农与心肌磷酸二酯酶Ⅲ的酯化部分结合,抑制磷酸二酯酶Ⅲ对cAMP降解,使心肌细胞内cAMP浓度增加,从而激活cAMP依赖的蛋白激酶,开放电压依赖的Ca2+通道,使Ca2+内流增加。内流的Ca2+促进肌浆网释放Ca2+,Ca2+与收缩蛋白相互作用,产生正性肌力效应。Р米力农的血管扩张作用Р抑制血管平滑肌磷酸二酯酶Ⅲ,使平滑肌细胞内cAMP浓度增加。?刺激肌浆网摄钙而使血管平滑肌松弛,血管扩张。Р米力农临床应用适应证Р临床适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张?剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起急、?慢性顽固性充血性心力衰竭。Р米力农用量与效应Р米力农的心血管效应与剂量有关,?小剂量时主要表现为正性肌力作用。当?剂量大,逐渐到稳态的最大正性肌力效?应时,其扩张血管作用也可随剂量的增?加而逐渐加强。
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