口服缓控释制剂的研究进展

口服缓控释制剂的研究进展Р沈阳药科大学药剂教研室潘卫三Р绪言?定速释放型缓控释制剂?定位释放型缓控释制剂?定时释放型缓控释制剂?结语Р内容概要Р近年来药物给药系统(Drug Delivery System,DDS)的发展速度很快,有人预测:到2005年,全球DDS市场销售额可望达到1000亿美元(见下页表1)。?其中口服缓控释制剂目前已得到了迅猛的发展(见表2)Р表2. 2000~2001年著名缓控释制剂的销售额(亿美元)Р绪言Р表1. 2000~2005年全球DDS市场销售额(亿美元)Р口服缓控释制剂的在学术上的特点:? 避免或减小血药浓度的波动现象,提高药物? 制剂的有效性和安全性;? 减少每日用药次数,提高病人用药的顺应性。Р常规制剂、缓释制剂与零级控释制剂的血药浓度-时间曲线Р口服缓控释制剂的在商业上的特点:? 研究的周期较短,开发成功率较高;? 经济风险小,投资回报率高;? 技术含量高,便于市场宣传。Р不溶性骨架缓控释片是以不溶于水的高分子聚合物或无毒塑料为材料制成的片剂。常用的不溶性骨架材料有EC、聚乙烯、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯等。?溶蚀性骨架缓控释片(即蜡质骨架片)是借助蜡质类材料的逐渐溶蚀而释放药物,其释药过程是一种磨蚀-扩散-溶出过程,呈一级速率释药。常用的蜡质骨架材料有硬酯酸、巴西棕榈蜡、峰蜡等。Р亲水性凝胶骨架缓控释片?是目前口服缓控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架片品种的60%~70%,其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合过程。?药物的水溶性不同,其释放机制也不同:对难溶性药物则以骨架溶蚀为主,而对于水溶性药物,主要以药物的扩散为主。?很多亲水性高分子材料都可作为骨架材料,其中以羟丙甲基纤维素(HPMC)的研究与应用最多。