抗体偶联药物Р目录Р定义?原理?对Ag、Ab、连接子和药物分子的要求?抗体的突变?几种ADC定点偶联方法的比较?连接方式?ADC偶联比的测定方法?上市的药品?前景?挑战Р一、什么是ADCР二、原理Р药物分子Р药物?分子Р高毒性Р靶点Р分子量Р溶解度Р稳定性Р必须位于细胞内,若ADC无法转运至细胞内将严重影响药物的有效性和毒性。在细胞外还可能影响,药物解离后可能对旁边的正常细胞有害。Р药物分子Р药物?分子Р高毒性Р靶点Р分子量Р溶解度Р稳定性Р药物的分子量较小,从而减少发生免疫原性的风险;抗体的分子量也要很小,IgG抗体的分子量约为150kD,毛细管内皮层和细胞外间隙难以透过如此巨大的抗体或偶联分子,抗体的分子量太小,会影响其在体内的半衰期。Р药物分子Р药物?分子Р高毒性Р靶点Р分子量Р溶解度Р稳定性Р应在水性缓冲溶液中具有适当的溶解度,以便于偶联抗体Р药物分子Р药物?分子Р高毒性Р靶点Р分子量Р溶解度Р稳定性Р负载应在血浆中具有充分的稳定性。
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