持较高浓度??口服吸收好,具有优良生物利用度口服吸收好,具有优良生物利用度??给药方便给药方便??化疗指数为化疗指数为 5-FU 5-FU 的的2 2倍,毒性仅为倍,毒性仅为 5-FU 5-FU 的的1/4 1/4 ~ ~ 1/7 1/7 维维康康达达为什么选择吉莫斯特? 为什么选择吉莫斯特? ??吉美嘧啶( 吉美嘧啶( CDHP CDHP )主要在肝脏分布,能够选择性)主要在肝脏分布,能够选择性抑制在肝二氢嘧啶脱氢酶( 抑制在肝二氢嘧啶脱氢酶( DPD DPD ),阻止),阻止 5-Fu 5-Fu 的的分解代谢,从而使由替加氟转变成分解代谢,从而使由替加氟转变成 5-FU 5-FU 以高浓度以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用。持续存在,增强了抗肿瘤作用。??有助于长时间维持血浆中和肿瘤组织中有助于长时间维持血浆中和肿瘤组织中 5-Fu 5-Fu 有效有效浓度,取得与浓度,取得与 5-Fu 5-Fu 持续静脉输注类似的疗效持续静脉输注类似的疗效维维康康达达为什么选择氧嗪酸钾? 为什么选择氧嗪酸钾? ??奥替拉西钾( 奥替拉西钾( Oxo Oxo )口服给药后主要对消化道内)口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖转移酶( 分布的乳清酸磷酸核糖转移酶( ORPT ORPT )有选择性)有选择性拮抗作用,抑制拮抗作用,抑制 5-FU 5-FU 磷酸化转变为磷酸化转变为 5-FU 5-FU 脱氧核脱氧核苷酸( 苷酸( 5-FUMP 5-FUMP ),减少),减少 5-Fu 5-Fu 对消化道粘膜的损害对消化道粘膜的损害等副作用可达等副作用可达 80 80%以上%以上??Oxo Oxo 在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响响5-Fu 5-Fu 在胃肠道的分布,进而降低在胃肠道的分布,进而降低 5-Fu 5-Fu 消化道毒消化道毒性性
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