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注射用福沙匹坦双葡甲胺说明书

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文档介绍
%,Cmax降低32%;需血液透析的ESRD患者AUC0-∞,降低42%,Cmax降低32%0由于肾病患者体内阿瑞匹坦与蛋白结合率中度下降,与健康受试者相比,肾功能不全患者的有药理活性游离药物的AUC没有差异。给药4小时或者48小时后血液透析对阿瑞匹坦的药动学无影响,透析回收的剂量低于0.2%。肝功能不全福沙匹坦经不同的肝外组织代谢,因此肝功能不全不影响福沙匹坦转化为阿瑞匹坦。轻度肝功能不全患者(Child-Pugh分级5到6)第[天单剂量口服125mg阿瑞匹坦,第2及第3天单剂量口服80mg,与相同用法用量的健康受试者相比,阿瑞匹坦AUC0-24hr第1天低11%,第3天低36%。与相同用法用量的健康受试者相比,中度肝功能不全患者(Child-Pugh分级7到9),阿瑞匹坦AUC0-24hr第1天高出10%,第3天高出18%。AUC0-24hrr的这些差别无临床学显著性意义,因此轻度到中度肝功能不全患者无需剂量调整。尚无重度肝功能不全患者(Child-Pugh分级大于9)的临床或药动学数据。药物相互作用研究福沙匹坦作为CYP3A4的弱抑制剂,当单剂量给予150mg后,没有证据表明第4天时该药还对CYP3A4具有抑制或诱导作用。福沙匹坦单剂量给药后,对CYP3A4的弱抑制作用能够持续2天。其代谢产物阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、抑制剂和诱导剂,同时还是CYP2C9的诱导剂。福沙匹坦或阿瑞匹坦都不会与P-糖蛋白底物的药物发生相互作用。福沙匹坦或阿瑞匹坦对其他药物药代动力学的彩响CYP3A4底物咪达瞠仑:与咪达瞠仑联用时,第1天和第4天分别单剂量口服给予2mg咪达輕仑,第1天单剂量静注福沙匹坦150mg,第1天咪达瞠仑的AUC增加了约仁8倍,第4天对咪达瞠仑的AUC已无影响。肾上腺皮质类固醇:地塞米松:分别于第1、2及第3天每天口服给药8mg地塞米松,第1天单剂量静注150mg

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