溶蚀速度以及药物在骨架中的扩散行为有关。pH 值、消化酶在Р很大程度上影响脂肪酸酯的水解。如用可水解的酯做骨架。药物的释放速率与酯的水解速率Р呈平行关系。当骨架溶蚀时药物扩散的路径长度改变,这一复杂性形成移动界面扩散系统。Р 药物从溶蚀性介质内的释放的问题在数学模型上属于双动边界问题。利用二次积分法对Р药物从溶蚀性骨架内释放的双边界问题进行分析,可得出扩散边界和药物释放率的计算公式Р及药物满足零级释放的近似条件[3]。Р 3.扩散与溶蚀相结合的释药技术Р 将药物嵌入亲水性聚合物材料或可溶蚀材料的骨架系统中其释药行为同时受制于药物Р的扩散和骨架的溶蚀速度。Р (1) 亲水性凝胶骨架制剂技术:亲水性凝胶骨架材料是指遇水或消化液骨架水化膨胀,Р形成凝胶从而控制药物释放的一些亲水性聚合物。亲水性凝胶骨架材料有以下几类:①天然Р胶类:如海藻酸钠、黄原胶、琼脂、西黄耆胶、果胶等;②纤维素类:如甲基纤维素(MC)、Р羟乙基纤维素(HEC)、羟丙基乙基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羧甲基纤Р维素(CMC)等;③非纤维素多糖:如壳聚精、脱乙酸壳聚糖和半乳糖甘露聚糖等;④合Р成聚合物:聚乙烯醇和卡波普(Caebomer);⑤改性淀粉:预胶化淀粉。制备亲水性凝胶Р骨架制剂所用骨架材料的用量与种类应越少越好,但是其用量一般需在 20%以卜方能有效Р控制药物释放。Р 亲水性凝胶骨架制剂的制备与传统的制剂技术相近,可将药物与亲水性凝胶骨架材料混Р合采用常规制剂技术制粒、压片或制成颗粒、微丸后装入胶囊使用。Р 亲水性凝胶骨架片剂的制备方法多采用湿法制粒压片工艺或粉末直接压片工艺。于法制Р粒压片工艺在亲水凝胶骨架片的制备中也有应用。Р (2)生物溶蚀型骨架制剂技术:生物溶蚀型骨架制剂的制备工艺通常是将一种或几种Р生物溶蚀型骨架材料以适当的比例混合加热熔融后,再与药物及稀释剂混合、制粒、压片。
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