谢。,减少葡萄糖吸收,改善外周组织胰岛素与其受体的结合和受体后作用,改善胰岛素抵抗,对正常人无降糖作用。Р25.氮芥类药物及大多数烷化剂主要通过和DNA上鸟嘌呤或胞嘧啶碱基发生烷基化,阻止细胞分裂。Р26.我国在改造美法仑和合成氨基酸氮芥过程中得到氮甲,它是在美法仑的氨基上进行酰化的产物。Р27.塞替派在肝中代谢生成替派而发挥作用,故塞替派是替派的前药。Р28.卡莫司汀在酸溶液中较稳定,在碱性溶液中不稳定,分解时可放出氮和二氧化碳,适用于脑瘤和转移性脑瘤。Р29.替尼泊苷为脑瘤首选药物。Р30.氟尿嘧啶是治疗实体肿瘤的首选药物。在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。Р31.阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,安西他滨为合成阿糖胞苷的中间体。Р32.硼替佐米是第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂。Р五、合成及代谢化学反应式(括号内的为最低要求)Р★★★★Р1.阿司匹林(教材P482)Р2.对乙酰氨基酚(教材P479,方法一冰醋酸乙酰化,方法二二三步)Р3.双氯芬酸钠(教材P488,前两步尤其第二部氯乙酰氯缩合)Р4.布洛芬合成(P491,最好都记住,第三步达参缩合)Р5.萘普生合成(P492,第二步达参缩合)Р6.盐酸普萘洛尔合成(P224,前两步)Р7.硝苯地平合成、见光氧化、代谢(P251、P252)Р8.肾上腺素合成(P211,前两步)Р9.环磷酰胺合成(P433,二三步)Р★★☆Р10.苯巴比妥合成(P88,第一步缩合、最后一步成环)Р11.盐酸氯丙嗪合成(P100,第三步Ullmann反应)Р12.盐酸阿米替林合成(P117,第一步Grignard反应)Р13.盐酸哌替啶合成(P140)Р★Р14.奥美拉唑合成(P203)Р15.盐酸哌唑嗪合成(P221)Р16.磺胺甲噁唑、甲氧苄啶合成(P340、341)Р17.诺氟沙星、环丙沙星合成(P347、348、349)
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