子发生停滞。此外,孕激素还可能直接于作用睾丸影响精子发生。如:雄激素+长效醋酸甲孕酮(DMPA)、雄激素+左炔诺酮(LNG)及雄激素+第三代孕激素(DSG,GSD为LNG衍生物)Р C:雄激素与GnRH类似物联合用药:GnRH类似物包括激动剂(GnRH-Ag)和拮抗剂(GnRH-An)两类,通过垂体促性腺细胞膜上的GnRH受体发挥作用。РGnRH类似物为肽类制剂,价格昂贵,且需皮下注射,半衰期短,应用受限,因而寻找廉价长效和可能口服的GnRH类似物,并同长效睾酮酯合用,可希望成为有前途的安全高效的男性激素避孕方法。Р 药物代谢与药酶调控(李燕)Р 1. CYP450的组成、特性与功能。Р 组成:CYP450由多个成分组成,包括CYP 450、细胞色素b5、NADPH-细胞色素P450还原酶、细胞色素b5还原酶及磷脂。CYP450蛋白是低物和分子氧结合的部位,决定低物和产物的特异性。细胞色素b5、NADPH-细胞色素P450还原酶、细胞色素b5还原酶主要参与CYP450催化反应过程中的电子传递,磷脂的作用是加速电子传递,提高CYP450的氧化作用。Р 特性:Р (1)光谱特性:CYP 450在还原状态下可与CO结合,在波长450nm处出现最大吸收,可用于CYP 450的含量测定。Р (2)膜结合特性:CYP 450在生物体内以可溶性和膜结合两种形态存在,其中可溶性CYP450便于分离纯化。膜结合CYP 450分为微粒体型和线粒体型两种。微粒体型具有广泛的低物结合特异性(药物、致癌物、激素、脂肪酸);线粒体型具有明显的低物特异性,可代谢内源性甾醇,参与类固醇激素的合成,较少参与外源物的代谢。Р (3)多样性和底物特异性:来源于不同种属、不同组织CYP450的分子量、氨基酸顺序、分布特点、光谱特性、免疫学特性、低物特性和调控机制均有不同程度的差异。目前在哺乳动物已发现至少有16个
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