常用雾化吸入药物的药理介绍

Р摄取Р气道动力学Р沉积Р黏液纤毛运动Р全身吸收Р潴留Р布地奈德Р3小时Р丙酸倍氯米松Р3天内Р布地奈德脂溶性低首过消除率高安全性数据好Р目前国内已上市雾化ICS的药理学特性比较Р药物Р脂溶性(LogP)Р口服绝对生物利用度Р首过消除率Р布地奈德BUDР3.24Р11%Р90%Р丙酸倍氯米松BDPР4.4Р13%Р70%Р布地奈德相比丙酸倍氯米松,脂溶性低,首过消除率高,口服绝对生物利用度低,进入全身血液循环的药物浓度低,安全性数据良好Р中华医学会呼吸病学分会《雾化吸入疗法在呼吸疾病中的应用专家共识》制定委员会.中华医学杂志.2016,96(34):2696-2708.Р首过消除(first pass elimination):亦称为首过代谢,指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时,部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少,又称为首过效应。Р2. 布地奈德(BUD)和丙酸倍氯米松(BDP)?体内代谢转化过程不同Р丙酸倍氯米松(BDP)Р?Р17-单BDP(BMP)?有活性Р21-单BDP?无活性Р17,21-二丙酸倍氯米松(BDP)?前体药物Р倍氯米松?无活性Р布地奈德(BUD)Р微粒体?三磷酸腺苷?辅酶AР脂肪酶Р布地奈德-C21-脂肪酸酯Р酯化作用Р脂解作用РBDP在酯酶作用下活化裂解,部分生成具有活性的17-单BDP(BMP)而发挥其药理作用,部分生成无活性的21-单BDP[1]Р布地奈德可通过独有酯化作用,在细胞内形成无活性的酯化物、酯化物可通过脂解作用重新形成布地奈德,继续发挥作用,从而延长了药物在细胞内的保存时间[2]Р[1] Daley-Yates PT et al.Br J Clin Pharmacol. 2001;51(5):400-9.?[2] Brattsand R et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41