包括抗病毒,抗肿瘤,抗菌,杀虫等B-2]在丰富的海洋微生物中,海洋放线菌因为其较强的再生、防御和适应能力,显示出巨大的潜力,据统计,海洋微生物所产生的活性物质,有很大一部分来自于海洋放线茵,并具有很多很好的抗肿瘤活性【3·51。自上世纪70年代,由东京微生物化学研究所的研究人员从海洋放线菌Chainiasp.中分离得到抗生素SS-228Y以来,从放线茵中陆续发现的许多结构新颖且活性强的活性物质,其中有很多来自于链霉菌【6】。1977年,OmuraS等人从Streptomycesstaurosporeus(55006)中分离获得了一个吲哚咔唑化合物,并通过X射线分析确定了其化学结构如图1-1,为具有6,7位并有2-酮-吡咯烷的吲哚咔唑母环结构以及一个吡喃糖环通过碳氨键连接在吲哚的1位和12位N上,Staurosporine成为第一个从自然界中分到的吲哚咔唑类(indolecabazole)生物碱【碉。在随后的几十年里,大量的吲哚咔唑类生物碱陆续从放线菌、蓝细菌、海洋无脊椎动物和其他微生物的次级代谢产物中分离得到,据统计,总共有100多种此类化合物,其中从放线茵中分离得到的最多【9】。从化合物结构上看,吲哚咔唑类化合物是由吲哚【2,3.咖咔唑与糖苷构成,吲哚咔唑母环与不同糖苷结合及不同的连接方式都会产生不同的化合物,与其相对应的生物活性也各不同【lo】。吲哚咔唑化合物种类很多,其中具有代表性的化合物有:雷别卡霉素(Rebecamycin)系列,K-252系列,Tjipanazole系列和紫色杆菌素(Violacein)系列,星形孢菌素(Staurosporine)系列,AT2433系列,Arcyiaflavin系列等。图1-1星形孢茵素的结构图Fig.1·1TheslruetureofStaurosporine近十几年,在新药研发中生物碱类化合物的比例日益增加,其中吲哚咔唑类化
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