献?????????????????????????56攻读硕士学位期间发表学术论文???????????????62致谢???????????????????????一???????一63湖南师范大学学位论文原创性声明??????????????64可控分离L一脯氨酸的设计及在水相中催化Aldol反应性能的研究第一章文献综述1.1手性及不对称合成的意义手性是生命体的基本属性之一,构成生命体的重要基础物质大多是有手性的,如多糖、核酸、蛋白质、和酶等都是手性分子【1】。并且,手性在药物化学中也具有重要意义,许多人工合成的药物分子也具有手性,其两个对映体可能有相同的药理活性;或者一个对映体具有活性,而另一个则无活性甚至有毒;或者两者有不同程度或不同种类的活性[2】。上世纪六十年代德国一家制药公司开发的一种治疗孕妇早期不适的药物一一酞胺哌啶酮(thalidomide),其中R-构型对映异构体是强力镇定剂,S.构型对映异构体却是强烈的致畸剂f图1.1)131。OOOO【s)。tha¨domlder(R)-thalidomider致畸剂(tetratogen)镇静剂(sedative)图1-1对映体的不同活性Fig.1-1Differentactivityoftheenantiomers手性药物不仅疗效好I有的手性药物疗效是原来消旋体药物的儿倍甚至几十倍),而且副作用较小。特别是在食品、药品安全备受重视的今天,手性药物颇受市场欢迎。据统计,目前手性药物工业已经快速发展为药物市场的重要组成部分,全世界所销售近三分之一的药为手性药[4-51。1.2不对称合成方法不对称合成可以分为三种方法:外消旋体的拆分、“手性子”途径和不对称合成[6-81。1.外消旋体的拆分:利用化学键或分子间作用,通过外消旋体与手性化合物的不同作用,从而将一对外消旋体拆分开。这是一种最经典的,但是也是最不经济的方法。
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