嗪;?rm2、卩塞吨类(硫杂蔥类人氯普卩塞吨;3、丁酰苯类及其类似物:氟哌噪醇;4、苯酰胺类:舒必利;ch35、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类:氯氮平;CHjNN6、非经典抗精神病药:氯氮平、奥氮平;CHs13、明确药用盐酸吗啡的结构性能特征。答:多氢菲结构;左旋吗啡:含有5个手性中心:(5R,6S,9R,13S和14R);B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式;质子化状态时的构象成三维的“T”形。酸碱两性:N-甲基叔胺/酚疑基对酸性条件敏感:烯丙醇结构/氧桥结构14、合成镇痛药物按照化学结构分类可分为哪几类,并各举一例说明答:合成镇痛药按照化学结构分类可分为:哌碇类:盐酸哌替唳;•HCI0、/CH3氨基酮类:盐酸美沙酮;吗啡桂类:布托啡诺;苯并吗喃类:喷他佐辛;其他药物:盐酸曲马朵;15、复习先导化合物概念,并简述以天然产物吗啡为先导化合物进行结构改造得到哌噪类镇痛药的新药发现过程(必要时以结构形式表示发展过程)。(提示:答:是指新发现的对某种靶标和模型呈现一定药理活性的、可通过结构改造来优化其夯理特性并可能导致新药发现的特殊化合物;哌唳类镇痛药是将吗啡结构进行简化,把结构中的E、C环去掉,B环打开,中间的D环和A环以一个单键连结。得到哌噪类结构。>16、掌握下列典型药物的结构式、化学名称、主要临床用途以及合成:地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、氟哌陀醇、氯丙嗪、盐酸哌替陀。答:地西泮:化学名:7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H~1,4-苯并二氮卓-2-酮主要临床用途:主要用于治疗焦虑症和一般性失眠,以及用于抗癫痫和抗惊厥,也用于震颤及肌肉痉挛。结构式:合成:地西泮的合成以3-苯-5-氯嗯呢为原料,在甲苯中以硫酸二甲酯经甲基化反应引入N-甲基。由于生成的1-甲基-3-苯基-5-氯嗯呢是季鞍,可与硫酸单甲酯成盐。在乙醇中用铁粉还原得到2-甲氨基-5-氯二苯甲酮,
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